Navegando por Orientadores "Nascimento, André Augusto Pimentel Liesen"

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Aplicações de reações multicomponentes em química medicinal
(2021-12-20) Nascimento, Lídia Maria Barbosa do; Nascimento, André Augusto Pimentel Liesen; http://lattes.cnpq.br/8040722729889752; http://lattes.cnpq.br/1374229353141799
As Reações Multicomponentes (RMCs) são reações bastante importantes na área da química orgânica e vêm se expandindo ao longo das décadas. Essas reações partem de 3 ou mais componentes para formar um único produto, em um método conhecido como one-pot, ou seja, em um único recipiente. O que traz muitas vantagens devido atender os princípios Química Verde, por ser uma síntese linear e rápida, e ainda colaborar para a chamada “economia atômica”; além de formar moléculas complexas partindo de percursores simples e acessíveis, sendo base para a formação de intermediários ou produtos com atividades biológicas, trazendo assim grandes colaborações e aplicações na Química Medicinal. Muitas reações se baseiam no princípio das RMCs, dentre as mais conhecidas e amplamente utilizadas estão a reação de Strecker, Hantzsch, Biginelli, Mannich, Passerini e Ugi, sendo as duas últimas baseadas em isocianetos.
Aplicações recentes de sulfonamidas na química medicinal
(2025-08-07) Silva, Mirelly Francisca Pereira da; Nascimento, André Augusto Pimentel Liesen; http://lattes.cnpq.br/8040722729889752; http://lattes.cnpq.br/4468688072710935
A química medicinal planeja e valida substâncias bioativas. Há uma crescente necessidade de novos fármacos para atender à população e combater organismos resistentes, como bactérias. As sulfonamidas, cuja atividade antibacteriana foi descoberta e validada por Gerhardt Domagk em 1935 com o Prontosil,que foi o primeiro medicamento do tipo sulfonamida a ser utilizado clinicamente. Elas atuam inibindo competitivamente a conversão do ácido p-aminobenzoico, sendo cruciais contra bactérias multirresistentes. Quimicamente, são amidas de ácidos sulfônicos (-SO2NHR-), apresentadas como pó branco, inodoro, cristalino e solúvel em água, e seu principal método de obtenção é a reação de cloreto de sulfonila com amônia ou amina. Sua importância na química medicinal reside na ampla variedade de aplicações (farmacêutica e agrícola) e na estabilidade do grupo funcional. São empregadas no tratamento de infecções bacterianas, câncer, Alzheimer, diabetes, e possuem ações antifúngica, anti-inflamatória, antioxidante e antiviral. Mais de 150 medicamentos aprovados pela FDA contêm essa estrutura. As sulfonamidas são exploradas como compostos multi-alvo devido à presença de grupos funcionais que permitem diversas modificações estruturais. O objetivo do trabalho é realizar uma revisão reunindo os métodos de obtenção, medicamentos aprovados e as atividades terapêuticas que pode ser atribuídas as sulfonamidas, para ser base de consulta para os próximos trabalhos nessa área.
Avaliação da atividade acaricida de extratos de Spilanthes acmella (Jambú) frente ao Tetranychus urticae e isolamento do Espilantol
(2019-06-25) Arrospide, Tainá Melquíades; Nascimento, André Augusto Pimentel Liesen; http://lattes.cnpq.br/8040722729889752; http://lattes.cnpq.br/5103386537312764
Neste trabalho, foi realizado o isolamento do espilantol, composto bioativo presente em diferentes plantas, entre elas a Spilanthes acmella (L.), popularmente conhecida como “Jambú”, através dos extratos obtidos pós-extração da matéria bruta das partes aéreas e raízes de S. acmella, sendo detectado à partir de cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massa (CG-EM/CG-MS), radiação ultravioleta (UV-Vis), cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE/HPLC), infravermelho (IV) e ressonância magnética nuclear (RMN) em comparação com dados da literatura. Foi avaliada através de bioensaios em laboratório, a toxicidade do extrato hexânico bruto das flores e folhas de S. acmella frente às fêmeas de Tetranychus urticae Koch, “ácaro rajado”, obtendo-se CL50 de 1.63 mg/mL. Os mesmos extratos utilizados, foram submetidos ao teste de repelência, que visou verificar a preferência por área de discos foliares de Canavalia ensiformis, “feijão de porco”, tendo por base a metodologia descrita. Foi verificada posteriormente, a presença do espilantol nas partes aéreas e raízes de novas amostras de S. acmella coletadas igualmente no estado do Pará, a fim de se obter quantidades significativas do produto natural à partir de novos isolamentos por cromatografia líquida em coluna.
Modularidade aplicada à síntese de compostos bioativos
(2022-06-06) Lima, Danielle Assis de Albuquerque; Nascimento, André Augusto Pimentel Liesen; http://lattes.cnpq.br/8040722729889752; http://lattes.cnpq.br/4620645760514341
Algumas sínteses de compostos bioativos podem ser caracterizadas pela elevada quantidade de etapas para obtenção de seu produto final, por conta da necessidade de refiná-lo ao máximo para que sua atividade biológica demonstre mais eficiência, tornando-o consequentemente um processo demorado, e por conta disto, a ideia de síntese modular tem se tornado fortemente promissora. As Reações Modulares tem tomado um grande espaço no âmbito da síntese orgânica, por trazer consigo inovações e formas de agilizar a obtenção de compostos bioativos para uso farmacológico. Em primeiro lugar, as reações modulares chamam atenção por serem reações que se aproveitam do conceito de modularidade, que pode ser resumido na ideia do uso dos chamados “blocos de construção”, onde são usados diferentes compostos, que participam de combinações variadas, tendo como consequência a diminuição da quantidade de etapas e em contrapartida apresentando a possibilidade de aumento na produção de análogos do produto pesquisado em tempo hábil, além da produção de novos produtos com interessantes propriedades biológicas. Esta estratégia de síntese ainda ganha um grande espaço por apresentar a possibilidade de automatizar as reações, onde a ideia de automatização se centra em aumentar a produtividade e a velocidade com que os compostos serão formados, podendo ser feito desde um roteiro para a obtenção dos produtos, até a programação computacional e automação para a realização das sínteses. A implementação da modularidade carrega consigo inovações científicas que vem auxiliar na crescente demanda de novos fármacos.